- 기작
- [논문, pdf][웹][웹]
- 레시틴 젤 격일 도포
- 1.6 μM과 100 nM 비슷한 발모 효과 (Figure S2).
- 16 μM (=~ 0.0015%) 탈모유발
-
MN: Microneedling
- 발모 체험 사례
- 3.5온스(약 100ml) 아쿠아포어에 16mg 라파마이신을 거의 3개월 동안 사용. 이전에 뒤로 밀려나던 헤어라인이 약간 앞으로 나오기 시작했고(1/2인치 미만), 모발 밀도가 조금 높아졌으며, 약간 어두워지고, 이전에는 없었던 곱슬기가 생겼습니다. [웹]
- 농도에 따라 발모촉진이 될 수도 억제가 될 수도 [웹][논문]
- 레시틴 젤 2μM 라파마이신을 이틀에 한 번씩 국소 도포하면 발모 촉진 [논문]
- 마이크로니들링은 흡수율을 더 높이면서 쥐 발모효과도 높임
- 하지만 16μM~20μM 농도에서는 발모효과 없음 [논문][논문][논문][논문]
- 과도한 mTOR 억제로 인해 모낭 줄기세포(HFSC)가 활성화되지 못해 모발 재생이 억제되는 것으로 추정
- 질문: 라파마이신 복용자는 두피적용을 어떻게 해야 하나? [웹]
- 라파마이신 복용량에 따른 혈중농도는?
- 6mg 복용 시 Cmax = 25.3ng/mL= 27.7 nM = 0.0277 µM [논문]
- 10mg 복용 시 Cmax= Cmax(6mg 복용 시) *(10/6)= 42 ng/mL = 45.9 nM = 0.0459 µM
- 두피적용 시 흡수량에 따른 두피세포 농도는?
- 전통적인 topical delivery without enhancers에서 보통: 투과율 1% 미만 (0.01) 혹은 매우 제한적인 흡수(0.1% 미만)로 보고
- 쥐 피부세포 농도 추정 (예상 범위)
- Cskin ≈ Cgel × 0.01 ~ 0.001
- 즉, 2 μM×0.01=0.02 μM , 2 μM×0.001=0.002 μM
- → 대략 0.002 μM ~ 0.02 μM = 2 nM ~ 20 nM 범위
- 사람 두피세포 농도추정:
- 사람피부는 쥐에 비해 흡수율 2배 낮음 [논문]
- 레시틴 젤 추가 흡수율 약 1.5~3배 (두피 2~4배)
- -> 1/2(사람피부) * 3배(두피) = 3/2배
- → 대략 0.003 μM ~ 0.03 μM = 3 nM ~ 30 nM 범위
- Transcutol 추가 흡수율 약 4배:
- 30%에서 5%보다 흡수율 약 4배 상승과 상승률 둔화 [논문]
- -> 4배(Transcutol)
- → 대략 0.008 μM ~ 0.08 μM = 8 nM ~ 80 nM 범위
- 미녹시딜+라파마이신 흡수율 약 2.5~4배
- > 3배(미녹시딜)
- → 대략 0.006 μM ~ 0.06 μM = 6 nM ~ 60 nM 범위
- 피부세포 농도 비교
- 경구: 1배 (27nM, 6mg)
- 레시틴 2 μM: 약 1.1배 (30nM)
- Kirkland 미녹시딜 2 μM: 약 2.1배 (60nM)
- 격일 두피도포로 mTORC2까지 억제될까? [ChatGPT]
- 격일 도포 시 피부에서는:
- ✔ 도포 직후 (몇 시간) 농도 높음
- 12~24시간 이후 농도 급감 (확산 + 분해)
- mTORC2 억제에 필요한 “지속 노출”이 끊김
- 👉 핵심: 농도는 충분하지만, 시간이 부족함 🔬
- 그래서 mTORC2 억제되나?
- 👉 일반적인 경우 (가장 현실적)
- ✔ 격일 도포 ✔ 저~중간 농도 (0.1~0.5%) ✔ 일반 피부 투과
- ➡️ 결과: mTORC1: ✅ 억제됨
- mTORC2: ❌ 거의 유지됨
- [주] 마이크로니들링이 흡수율을 높이고 발모효과도 높였으므로 mTORC2 억제는 안 되는 듯
- 경구복용과 두피적용 병용
- 6mg 경구복용 혈중농도 20 nM vs. 레시틴젤(2μM) 도포 세포농도 30 nM
- 많은 경구복용자 중 증모 보고자들이 거의 없기 때문에, 경구복용은 주간복용이 불충분하거나, 혹은 모낭세포까지 적정량이 도달하지 못하는 것으로 추정
- 전략:
- 6~10mg경구복용/주 + 두피도포(1.6μM)를 격일적용
- 복용 전날 mTORC2 억제를 최대한 막기 위해서 두피적용 피함
- 두피적용 시 적용일 하루 내 두 번 도포
- 적용 예
- 일요일(복용), 월+수+금(도포).
- 10일간 8mg 이상: 1일(복용), 2+4+6+8일(도포)
- 피부도포한 라파마이신은 혈중 농도 증가가 관찰되지 않을 정도로 흡수가 매우 낮다 [논문]
- 두피도포 용액과 젤 제작방법:
- 미녹시딜 + 라파마이신 + Transcutol (+ EGCG):
- 라파마이신 농도 1.6 μM (=0.000146%) 미녹시딜+transcutol 용액 제작
- 1.6 μM와 100 nM 발모 vs. 16 μM 탈모 (Figure S2). [논문, pdf][웹][웹]
- 2μM 발모 vs. 16μM~20μM 발모악화[논문]
- 따라서 1.6μM이 최적 농도
- 최저유효농도 100nM과 역효과 농도 16μM의 중간농도임
- 최종 용액 60 mL당 농도 1.6 μM가 되려면 라파마이신 용량은:
- [주] ** 법적인 문제로 구체적인 제작법은 공개할 수 없음을 양해바랍니다. **
- 미녹시딜+Transcutol+라파마이신 만드는 방법:
- Transcutol추가가 필요한 이유: 마이크로니들링 대체
- 실험에서는 마이크로니들링 추가 시 효과가 올라갔음 [논문]
- 마이크로 니들링을 대체할 transcutol 농도는 대략 20%
- 마이크로 니들링 규격: 반경 320 μm, 높이 680 μm [논문].
- [주] ** 법적인 문제로 구체적인 제작법은 공개할 수 없음을 양해바랍니다. **
- EGCG추가 방법:
- 미녹시딜+transcutol+라파마이신 용액 1회 사용량(1 ml)을 스포일러로 뽑아서 EGCG 추가
- 발모목적: 0.1% (1 mg) 추가
- 갈변목적:
- 0.5~1% (5~10 mg) 추가: 갈색
- 1.5~3% (15~30 mg) 추가: 흑갈색
- 라파마이신 레시틴 젤 만들기
- 쥐실험 논문에서 레시틴 젤 적용 [논문]
- 표준알코올과 표준오일을 구입해야 제작 가능
- 미녹시딜을 표준알코올대신으로 쓰기 어려움:
- 올리브유를 표준오일대신 쓰면 성능저하
- 물과 기름을 강하게 섞어 젤로 만드는 과정이 힘들고 번거로움
- 미녹시딜 도포와 레시틴젤 도포를 번갈아 하는 것도 번거로움
- 따라서 레시틴젤보다는 미녹시딜기반 도포용액을 만드는 것이 더 쉬움
- 참고
- 농도 계산기, 분자무게 계산기
- 계산예 [웹]
- 3 mg of Rapamycin in 30ml of solution: 0.01%.
- 30 mg of Rapamycin in 30ml of solution: 0.1%.
- 1 mg of Rapamycin in 30ml of solution: 36uM
- 웹에 올라온 제작법:
- 주의: 라파마이신 농도가 너무 높아 역효과가 날 가능성이 높음
- 라파마이신 커뮤니티웹에 발모나 착색 성공사례가 작은 이유
- 라파마이신 양이 너무 많음
- 매일도포도 과다적용. 격주적용이 쥐실험 논문에서 적용된 방법
- [주] ** 법적인 문제로 구체적인 제작법은 게시할 수 없음을 양해바랍니다. **
- 라파마이신 + 미녹시딜 [웹]
- 라파마이신 + Transcutol + 미녹시딜 [웹][웹사진]
- Transcutol 20% + 6mg Rapamycin 갈아 만든 분말, 그 후 + 80% of minoxidil 5%[웹]
- 경구복용 시 mTORC1 억제로 전신 항노화 효과 [챕터]
- 적용법
- 미녹시딜+transcutol+라파마이신:
- 격일 하루 2회 적용
- 라파마이신 경구 복용과 병행하는 경우:
- 경구 복용: 일요일
- 두피도포: 월, 수, 금, 일
- 토요일은 라파마이신 혈중농도 최저치 하락을 위해 둘 다 쉼
- 일요일은 혈중농도와 두피 모두 최대 농도를 위해 동시 시작
- 두피도포 후 (캡) 모자를 쓰고 있으면 용액 증발을 늦춰 8시간 이상 지속 가능
- 레시틴젤 + 라파마이신: 격일 하루 1회 적용
- 구입
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- Transcutol:
- 명칭:
- Diethylene glycol monoethyl ether (DEGEE): 제약 쪽 공식명칭
- Ethoxydiglycol: 화장품 INCI 이름
- Transcutol®: Gattefossé의 브랜드명
- 피부도포용으로 CG나 P 등급이 일반적으로 사용됨
- Transcutol Cg Carbitol Azone 용해 및 침투제
- 100g, ￦21,300
- 200g, ￦27,542
- 300g, ￦39,541
- EGCG
