노화회로 억제 영양제 - 2.1. PDK1억제: 바이칼린

바이칼린 (Baicalin)

바이칼린(Baicalin)은 바이칼레인(Baicalein)의 전구체로 황금(Scutellaria Baicalensis) 등에서 얻는 flavonoid입니다.

 

    Baicalin -(장)-> Baicalein -(간)-> Baicalin

 

Baicalin복용 시 장에서 미생물에 의해서 Baicalein으로 전환되어 흡수됩니다.

 

혈액내에 흡수된 Baicalein은 간에서 다시 Baicalin으로 재전환됩니다

 

기작:

 

Baicalin은 PDK1 신호감소, Baicalein은 PDK1 단백질 발현억제

 

바이칼레인(Baicalein)

    PDK1 단백질 발현 억제 [초록, 논문].

        유효농도: 25~100 uM

    1. NEDD9 발현을 억제 →

    2. 그 결과 NEDD9 의존적 PDK1 발현이 감소 →

    3, PDK1이 줄어들면 Akt T‑308 인산화 감소 →

    4. 하위 신호(Akt/ERK 활성화)가 억제되고 세포 분열·이동이 줄어듦

 

Baikalein -❘ NEDD9 -> PDK1 이 맞음. 그림 화살표 오류

 

바이칼린(Baicalin)

    PDK1 직접억제가 아니라 신호감소(pPDK1) 실험만 확인가능.

    [논문, pdf]

        세포 수준에서 PDK1/Akt signaling 경로를 억제확인

            Baicalin 경구복용 쥐의 종양세포에서 p‑PDK1(활성형) 및 p‑Akt 수준이 감소확인

        농도 관련 실험 없음

        인간폐종양세포 이식 쥐실험:

            경구투여: 매일 3주간.

                40 mg/kg baicalin-L, 60 mg/kg baicalin-H

        결과:

            종양의 전이를 막음.

            종양 조직(tumor tissue)에서 👉p PDK1 감소 확인 (신호감소)

            40mg/kg보다 60mg/kg 투여가 PDK1을 더 강하게 감소

 

[초록, 초록]

 

PDK1을 억제감소 시키는 것은 Baicalin인가 Baicalein인가?

Baicalin 투여쥐에서 PDK1억제가 확인된 것은 혈중 baicalin에 의한 것이 아니라 이것이 세포에 의해 Baicalein으로 전환흡수되어 작용한 결과일 가능성이 있음

 

혈중 baicalin이 조직/세포 근처에서 baicalein으로 국소 전환될 수 있는 기전 근거가 존재.

 

세포 외적 조건이라 하더라도 포유류 조직 단백질 자체에서 baicalin → baicalein 반응이 가능함 [논문]

 

    β‑glucuronidase(βGLU) 효소가 baicalin을 baicalein으로 분해할 수 있음을 보고

 

    β‑Glucuronidase는 단순 장내 미생물 효소가 아니라, 포유류 lysomal enzyme으로도 널리 존재  [논문, 발췌].

 

어떻게 일반 세포에서도 전환이 가능한가?

 

    baicalin → baicalein은 두 가지 기전으로 가능

   

    1. 장내 미생물의 β‑glucuronidase에 의해 분해

 

        → 흡수 가능한 baicalein 생성 (흡수/혈중으로 이동)

 

    2. 포유류 조직/세포 내 β‑glucuronidase에 의해

 

        → 세포 또는 조직 환경에서 glucuronide가 제거되고 baicalein이 방출됨

 

    👉 즉, 체내에서 baicalin이 있고 β‑glucuronidase가 존재하면 장 세포 외부 조직에서도 baicalin → baicalein 전환이 가능한 효소적 근거가 존재.

 

추가근거

조건	baicalin	baicalein
세포막 통과	❌ 거의 없음	✅ 잘 됨
직접 PDK1 결합 시험	드물다	많이 보고됨
세포실험 효과	관찰됨	관찰됨
true ligand?	미확정	확실함

 

쥐 baicalin 주사투여 후 PDK1 신호감소(pPDK1) 확인됨 [논문, pdf]

 

세포실험에서도 PDK1/ATK 경로 감소보고됐기 때문에 혈중 baicalin도 역할을 할 가능성이 여전히 존재.

정확한  억제 농도 확인필요 [초록, 초록].

 

복용하는 사람 입장에서는 둘 다 가능하다고 보고 추가 자료 확인필요

 

수명연장 실험

 

    선충

       [논문]

            농도 100 µM

            결과: 수명연장 5~15%

       [논문] 유충때부터 생애 전주기 투여

농도	수명연장 효과
10 µM	+16.5%
25 µM	+18.5% (최대)
50 µM	증가 (중간 수준)
100 µM	효과 감소

• (주) 성장기 투여가 역효과를 냈을 수도

 

60kg 인간 경구복용량 환산

 

    baicalin 쥐경구투여 실험 [논문, pdf] 환산

        쥐 경구투여 량: 40~60 mg/kg

            인간/쥐 체표면적 보정

                Km_mouse/Km_human = 3/37

                    Km 값 (체표면적 보정 상수):

                        mouse: 3, human: 37

    저용량 40 mg/kg

        HED=40×3/37≈3.24 mg/kg

    고용량 60 mg/kg

        HED=60×3/37≈4.86 mg/kg

    60 kg 성인 기준 총 용량

        총 용량 (mg)=HED (mg/kg)×60

        저용량: 3.24×60≈194.4 mg/일

        고용량: 4.86×60≈291.6 mg/일

    즉, 200~300mg/일

    실험에서 최대효과 복용량 기준으로 300mg/일 복용하면 됨

 

Baicalein PDK1 발현억제 실험 [초록, 논문] 환산

 

가정

    유효농도: 25~100 uM

    혈장량 2.75 L

    분자량 Baicalein 270.2 g/mol

    흡수율 20~30% (일반 경구)

 

혈장 농도 → 체내 용량 환산

    혈중 농도 C와 혈장량 Vp로 필요한 체내 흡수량 Dabs 계산:

    Dabs(mg)=C(μM)×Vp(L)×MW(g/mol)

    최소 유효 농도 25 μM

        Dabs=25×10−6mol/L×2.75 L×270.2 g/mol

            1. 25 μM → 25×10⁻⁶ mol/L

            2. 곱하기 2.75 L → 6.875×10⁻⁵ mol

            3. 곱하기 270.2 g/mol → 0.0186 g ≈ 18.6 mg 흡수 필요

        흡수율 25% 적용 → 실제 경구 복용량:

            Doral=18.6 mg*0.25≈74.4 mg

    최대 유효 농도 100 μM

        Dabs=100×10−6×2.75×270.2≈74.4 mg

        흡수율 25% 적용 →

            Doral=74.4 mg0.25≈297.6 mg

결과: 75~300 mg

 

Baicalin vs Baicalein 300 mg 경구 복용 시 전환율 고려 혈중농도 계산

 

장내/간 내 전환 고려

    Baicalin 흡수 전 일부는 장내 미생물에 의해 Baicalein으로 전환됨

    Baicalein은 일부가 간에서 Baicalin으로 재전환됨

가정

    흡수율

        baicalein: 30–50%

        baicalin: 5–10%

    혈중 비율

        baicalein 복용:

            baicalin 85–97%

            baicalein 3–15%

        baicalin 복용:

           baicalin 90–98%

           baicalein 2–10%

Baicalein 300 mg 복용

    총 흡수량: 300 mg × 0.3~0.5 → 90 ~ 150 mg

    혈중 분포

        baicalin (85–97%) → 76 ~ 145 mg

        baicalein (3–15%) → 3 ~ 22 mg

Baicalin 300 mg 복용

    총 흡수량 300 mg × 0.05~0.1 → 15 ~ 30 mg 

    혈중 분포

        baicalin (90–98%) → 13.5 ~ 29 mg

        baicalein (2–10%) → 0.3 ~ 3 mg

 

요약

• 항목	Baicalein 300 mg	Baicalin 300 mg
  총 흡수량	90–150 mg	15–30 mg
  baicalin	76–145 mg	13–29 mg
  baicalein	3–22 mg	0.3–3 mg

혈중농도

    기본 전제 (60 kg 기준)

        혈장량

            평균: 약 40 mL/kg

            60 kg → 약 2.4 L

    Baicalein 300 mg 복용

        혈중(혈장) 유입량

            baicalin: 76–145 mg

            baicalein: 3–22 mg

        혈장 농도

            baicalin:

                76–145 mg ÷ 2.4 L = 31.7 ~ 60.4 mg/L

                → μM 변환: ≈ 71 ~ 135 μM

            baicalein

                3–22 mg ÷ 2.4 L = 1.25 ~ 9.2 mg/L

                → μM: ≈ 4.6 ~ 34 μM

    Baicalin 300 mg 복용

        혈중 유입량

            baicalin: 13–29 mg

            baicalein: 0.3–3 mg

        혈장 농도

            baicalin:

                13–29 mg ÷ 2.4 L = 5.4 ~ 12.1 mg/L

                → μM: ≈ 12 ~ 27 μM

            baicalein

                0.3–3 mg ÷ 2.4 L → 0.125 ~ 1.25 mg/L

               → μM: ≈ 0.46 ~ 4.6 μM

 

혈중농도 요약    

복용	baicalin (μM)	baicalein (μM)
baicalein 300 mg	71 – 135 μM	4.6 – 34 μM
baicalin 300 mg	12 – 27 μM	0.46 – 4.6 μM

인간 10~200mg/kg에서 항암효능 [논문]

 

생체이용률

Baicalin복용 시 장에서 Baicalein으로 전환흡수된 뒤 간에서 다시 Baicalin으로 전환

생체이용률이 Baicalin보다 Baicalein이 두 배 수준

    Baicalein 복용이 더 효율적

Baikalin 경구복용 총 생체이용률:

    총 생체이용률 = (Baicalin 직접 흡수율) + (Baicalein 전환율 × 흡수율 × 재전환율)

    Baicalin 직접 흡수율: 1~5%

    Baicalin → Baicalein 전환율 (장내미생물): 30~70%

    Baicalein 흡수율: 20~40%

    Baicalein → Baicalin 재전환율 (간): 70~90%

 

조건	총 생체이용률	계산
낮음	~5%	= 1% + (0.3 × 0.2 × 0.7) = 5.2%
평균	~10–15%	= 3% + (0.5 × 0.3 × 0.8)= 15%
최적	~20–30%	= 5% + (0.7 × 0.4 × 0.9) = 30%

일반적으로는 10–15% 수준

 

 

Baikalein 경구복용 총 생체이용률    

• 각 흡수 단계당 비율

단계	과정	비율 (대략)	설명
① 장 흡수	Baicalein 직접 흡수	~20–40%	지용성이라 흡수 잘됨
② 1차 대사	Baicalin으로 재결합	~60–80%	간에서 glucuronidation
③ 혈중 자유형	Baicalein (free)	~5–20%	실제 활성형
④ 혈중 결합형	Baicalin 형태	~80–95%	주요 순환 형태

• 총 생체이용률

구분	수치
최소	~10–15%
평균	~15–30%
최적 조건	~30–40%

Baicalein 복용시 혈중 거동 (humans 기준)

    Tmax: 약 30–60분

    Cmax: baicalin > baicalein

    반감기(t1/2): 1.5–2시간

    체내 전환율: 총 baicalein 섭취량의 약 50~60%가 Baicalin 형태로 존재

    즉, baicalein을 먹으면 상당 부분 빠르게 Baicalin으로 전환되어 혈중에 분포.    

    복용 후 2시간 후 혈중최고치 도달  [논문]

        소변 배설량은 투여 후 2시간과 12시간 후에 최고치를 기록하며 이중 최고치를 보임

 

안전성

baicalein:

    일반적으로 안전한 물질로 알려져 있으나 고용량 부작용주의

        600mg 하루 3회 복용 안전성실험. 이상무  [논문]

    고용량 장기복용 유해성 보고 없음

        쥐 (20, 40, or 80 mg/kg, 10 weeks) -> 간 섬유화를 줄이고 조직보호  [논문]

baicalin:

    쥐 ~200 mg/kg 안전 (대부분 연구)

         사람환산 1.8 g/60kg

    쥐 400 mg/kg 간독성 [논문][논문]

         사람환산 3.9 g/60kg

    쥐 800–1600 mg/kg → 신장 독성 위험 발생   [논문]

    쥐 4000 mg/kg → 간 + 신장 독성 (가역적)  [논문]

 

커큐민, piperine과 함께 먹으면 흡수율 상승 [논문]

 

복용법

 

하루 바이칼린 300mg 복용  

혹은 하루 황금차와 바이칼린 200mg을 복용

 

식품

 

 황금(Scutellaria Baicalensis) 내 성분비 [논문][논문]

성분	형태	함량 범위 (건조 뿌리 기준)	비율
Baicalin	글루쿠론산 결합형	5–15%	약 70–85% of total flavones
Baicalein	Aglycone (탈글루쿠로닐화형)	0.5–3%	약 5–15% of total flavones
Wogonin	Aglycone	0.5–2%	나머지
기타 플라보노이드	-	1–2%	-

 

 

부작용 (황금차)

 

황금차 밥그릇 한 공기 이상 마시고 심박수 증가와 불면증 경험함 

반공기도 매일 먹으면 누적효과로 심박수 증가와 불면증 경험함

1/4 공기, 혹은 국자로 두세수저 정도가 장기복용에 적당한 듯

 

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